春雨医生

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他汀类降脂药物区别有多大?

阅读278 2018-11-10
刘希泉
刘希泉
内科 主治医师 滨州市滨城区人民医院

他汀类降脂药物,能稳定和逆转动脉粥样硬化斑块,显著降低心血管死亡风险。常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,他们之间有什么区别?

1、服药时间的区别

第一,服药时间与半衰期长短有关

肝脏24小时都在合成胆固醇,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期较长,与其强大的降胆固醇作用有关,可任一时间服用。

由于胆固醇的合成在午夜到凌晨2点间达最高峰,辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀的半衰期较短,应该在睡前服用。

第二,服药时间与食物影响有关

食物可促进洛伐他汀的吸收。若空腹服用,洛伐他汀的吸收降低30%,洛伐他汀应晚餐时服用。

2、相互作用的区别

第一,所有他汀类药物

他汀类药物均通过有机阴离子转运体OATP1B1来转运至肝细胞中发挥疗效。环孢素对OATP1B1有抑制作用,可增加他汀类的血药浓度,存在严重的相互作用。

第二,洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀

主要通过CYP3A4代谢,与胺碘酮、维拉帕米、地尔硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、红霉素、泰利霉素、环孢素等CYP3A4抑制剂合用,应格外慎重!

第三,氟伐他汀

主要通过CYP2C9代谢,与氟康唑等CYP2C9抑制剂合用应慎重。

第四,匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀

匹伐他汀主要通过葡萄糖酸化代谢,普伐他汀、瑞舒伐他汀的代谢不显著,相互作用较少。

3、降脂强度的区别

第一,不同种类的他汀的降胆固醇幅度有较大差别。

第二,同一种他汀剂量倍增时,降低胆固醇幅度仅增加6%。

FDA提醒:对于服用辛伐他汀40mg不能充分降低LDL-C的患者,应该选择另一种降胆固醇疗法。

4、不良反应的区别

第一,他汀类药物都有肝毒性

他汀类药物的肝毒性主要表现为转氨酶升高,发生率约0.5~3%。当转氨酶升高正常值3倍以上时,应减少剂量或停药。

第二,他汀类药物都有肌毒性

当患者有肌肉不适和(或)无力,且连续检测肌酸激酶呈进行性升高时,应减少他汀类剂量或停药。

有报道,对于维生素D缺乏的患者使用维生素D治疗时,他汀类药物诱发的肌痛发生率减少,对他汀类的耐受性增加。可能与维生素D缺乏与肌病、胰岛素抵抗增加有关。

第三,他汀类的不良反应有差异

当使用某一种他汀出现不良反应时,在医生指导下可以试用另一种他汀类药物。

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