大环内酯类中的红霉素、克拉霉素属于细胞色素P450 酶3A4的强抑制剂，在和通过细胞色素P450 酶3A4代谢的底物（洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀）联用时，会抑制这些他汀的代谢，从而使其在体内血药浓度升高，停留时间延长，增加肌毒性（肌痛、肌炎等）的风险。但是其他抗生素如青霉素、头孢菌素却很少影响肝酶的代谢，因此，它们和他汀联用则不用考虑药物间不良相互作用的风险。而且除了洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀之外的其他4中他汀，即使和大环内酯的红霉素、克拉霉素联用，也不会影响他汀的代谢。