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褪黑素是拯救失眠的神药吗?丨顾诗渊

5月14日

外源补充褪黑素对因褪黑素分泌减少导致的失眠有效,比如老年人的原发性失眠。然而对于那些并非由褪黑素分泌减少引起的失眠,比如抑郁焦虑、躯体疾病、药物和兴奋性物质导致的失眠是无效的。

大家一定对史上最洗脑广告之一的“脑X金”记忆犹新吧?而网络上曾经一度盛传过“脑X金被揭助眠成分是褪黑素,褪黑素副作用不比安定药物少”的新闻。那么褪黑素究竟是“何方神圣”?它到底能不能助眠?它真的副作用极大?今天我们就来了解一下。

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褪黑素是什么?

褪黑素其实是一种激素,但大家不要看到激素两字就闻风丧胆啊,听我慢慢道来。1958年,耶鲁大学的皮肤病学家Aaron Lerner等人从牛脑的松果体提取物中分离出一种能使青蛙皮肤褪色的物质并命名为褪黑素(melatonin,简称MT)。在两栖类,褪黑素的作用与黑素细胞刺激素相拮抗,可以使皮肤褪色。但可惜的是哺乳动物的肤色对褪黑素毫无反应。

20世纪70年代,研究发现褪黑素的产生和人体昼夜节律相关。褪黑素作为人体内分泌系统生物钟的同步器,具有广泛的生理活性,目前认为它能调节内分泌系统,维持内环境稳定,增强免疫力,延缓衰老等。不过在它众多调节作用中,最具知名度的还是其对睡眠的调节作用。那么它的疗效究竟有没有广告中宣称的那么神奇呢?

褪黑素三大生理特点

  1. 褪黑素受光照影响呈昼夜节律性,通常早上8点褪黑素在血液中的浓度降至最低点,在晚上20点左右开始分泌,随后逐渐开始上升,23点后迅速升高,凌晨2-3点达到顶峰,然后逐渐下降,睡眠逐渐变浅,直到早晨自然醒来。因此褪黑素的第一个生理特点就是它的分泌有规律性,而且是一种睡眠生物钟调节器而不是睡眠的促进器,也就是说,它的作用就是告诉我们:伙计们,到睡觉的时间啦!

  2. 褪黑素的分泌量还与年龄有关,35岁以后,机体腺体功能降低,褪黑素分泌量减少,平均每10年降低10%~15%,而老年睡眠障碍患者褪黑素下降更加明显,分泌量仅为高峰期的十分之一,导致睡眠节律和多个系统功能紊乱。所以说一般年轻人身体内是不缺此物质的。 

  3. 褪黑素的分泌受光线控制。在夜晚褪黑素分泌增多,但只要眼球见光,褪黑素的分泌就受到抑制。因此如果夜间频繁起床并大开灯光,就会明显影响褪黑素的分泌,导致再入睡困难。

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失眠有必要服用褪黑素吗?

我们知道,年轻人一般体内并不缺乏褪黑素,褪黑素分泌减少多见于老年人群中,有科学家做过试验,观察口服褪黑素对于老年原发性失眠患者的影响,结果发现褪黑素可以缩短睡眠潜伏期,延长睡眠时间,显著改善睡眠,且安全性好,因此外源补充褪黑素对因褪黑素分泌减少导致的失眠有效,比如老年人的原发性失眠。然而对于那些并非由褪黑素分泌减少引起的失眠,比如抑郁焦虑、躯体疾病、药物和兴奋性物质导致的失眠是无效的。

另外,外源补充褪黑素对昼夜节律失调性睡眠障碍有效,常见的比如时差综合征、倒班工作者等。在这些人群中,多存在褪黑素分泌减少的现象,应用光照和褪黑素能够改善时差引起的不良反应,调整倒班工作者人体睡眠节律。打个比方,此前因为你长期熬夜,使你的身体也习惯长期熬夜,松果体也习惯了在你熬夜之后再分泌褪黑素促进你入睡。但最近你觉得这种习惯不好,得改改,于是早早爬上床熄灯为睡觉做准备,然而睡意取迟迟不肯来,辗转反侧几小时,感觉身体被掏空,还是睡不着。这种情况下,睡前补充适量褪黑素,对于改善睡眠结构,提前敦促身体尽快进入睡眠状态是有一定用处的。

服用褪黑素可能会产生哪些不良反应?

撇开剂量谈毒性都是在耍流氓。一般来说,只要不过量服用,褪黑素安全性是好的,不良反应少,滥用风险小。人体内褪黑素含量较少,大约0.1-0.3mg。常规剂量下服用无不良反应及毒性反应,文献报道睡眠障碍患者连续服用褪黑素 3 个月,剂量3-30mg,检测证实褪黑素对肝肾功能及血、尿常规无明显影响,表明短期服用小剂量褪黑素是安全的,无明显副作用。

报道的临床研究中少见不良反应有白天嗜睡、头痛、恶心和乏力等,但是,褪黑素为内源性激素,长期过量服用,可直接抑制机体褪黑素的正常合成与分泌,而导致睡眠功能紊乱。过多服用褪黑素,易使人精神不佳,困倦欲睡,而出现注意力分散、反应力和敏感度降低等现象。因此,驾车、机械作业及从事危险操作者应慎用。此外,褪黑素对儿童和孕妇作用还不明确,另有一些文献说高剂量褪黑素会影响排卵,增加怀孕难度。

另外,目前已知可能会与褪黑素补充剂发生药物相互作用的药包括:抗凝剂、免疫抑制剂及避孕药。所以,还在服用别的药的小伙伴们还想吃保健品补充剂什么的就需要慎重一点。 

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褪黑素该如何选择?

1、褪黑素在我国属于保健品,注意一定要选择正规厂家出品的。大量研究表明,褪黑素具有广泛的生理活性,能影响到人体很多系统,在世界范围内,服用褪黑素是否需专科医生的指导存在分歧。在英国,褪黑素是一种处方药,必须在医生指导下服用。而在美国,食品药品监督管理局(FDA)已把它列为一种膳食补充剂,在普通的超市内即可买到。我国卫生部已先后批准20余种以褪黑素为功能因子的“改善睡眠”的保健食品,但目前卫生部尚未认定褪黑素延缓衰老、调节免疫等功能。

2、明确适应症,文章前面有提及,褪黑素一般对于大于55岁的老年人以及睡眠结构紊乱,如倒时差、值夜班之类的人群有效,其他类型的睡眠障碍选择褪黑素前最好先咨询医生

3、注意选择剂型。普通褪黑素制剂半衰期短促眠效果欠佳,而褪黑素缓释剂可以治疗失眠的适应症,用于年龄大于55岁的失眠患者,可改善患者的主客观睡眠。而另一种与褪黑素相关的药,叫雷美替胺,是一种褪黑素激动剂,通俗地说就是它并非褪黑素但它可以促进褪黑素在体内的吸收和代谢。该药已经于2005年被美国FDA批准可以治疗失眠,现在也已经在日美等国上市。

参考文献

1、赵忠新. 睡眠医学. 北京:人民卫生出版社,2016.

2、Melatonin: Uses, side effects & interactions 

图片来源:123RF.com.cn图库

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