左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的复制而导致细菌死亡。具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌和军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。主要用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织、胆囊及胆管、五官系统、肠道等部位的急、慢性感染。本品可致肾功能障碍（BUN升高/血肌酐值升高）、肝酶升高、血细胞和血小板减少、胃肠功能障碍，也可见过敏反应和中枢神经系统症状（失眠、头晕等）。对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此18岁以下的小儿及青少年禁用。老年患者常有肾功能减退，因本品主要经肾排出，需减量应用。